李笑宇于1997年获北京大学有机化学学士学位，2002年获美国芝加哥大学化学博士学位。2002年至2004年在美国哈佛大学化学与化学生物学系从事博士后研究，进行DNA模板控制和药物筛选等方面的研究。之后于生物技术公司 Ensemble Discovery 担任Principle Scientist，从事药物研发工作。之后于2007年至2009年于美国 Broad Institute 化学生物学平台任研究员，从事活性小分子的靶点识别以及蛋白组质谱的研究工作。2009年-2015年在北京大学化学与分子工程学院任特聘研究员。于2015年10月加入香港大学化学系，从事生物有机化学，化学生物学和药物化学方面的研究。